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    手性药物——新药研发的宠儿
   
组成相同但空间结构上互为镜像的分子称为手性分子,而只含有单一手性分子的药物就称为手性药物。根据其旋光性分为左旋和右旋,左右旋的混合物被称为消旋体。消旋体中两个对映体的活性往往差异很大,表现为作用强度不一甚至作用相反。通过全面的手性技术即综合应用手性拆分或不对称催化合成等方法,可以制备出仅含单一对映体的手性药物。
手性药物的优势主要体现在:首先,在药理学上,服用单一对映体的手性药物可以减少和减轻代谢负担,提高剂量幅度与拓宽用途,从而能够更好地控制剂量计药物动力学;其次,剂量设定是幅度更宽,反应较小;再次,单一对映体的手性药物可减少与其他药物的相互作用,提高专一性的同时又降低某对映体引起的不良反应;最后,生产手性药物可以减少废料排放,降低环境污染。
近年来,基于消旋药物的新药研发大大降低研发费用,并缩短研究周期,手性药物的研究引起科学界和工业界的高度重视,并且目前已达成一些共识,即利用手性药物的药理作用特性与拆分技术开发新药已成为未来国际医药界的研发方向之一。
手性药物的不断增加改变着化学药物的构成,成为制药工业的新亮点所在。将来,手性药物占总药物需求的比例有望达到80%。实际上,开发小剂量、高疗效、不良反应少的药物必然是未来药物研发领域的目标。而手性药物恰恰能够满足上述要求,因而责无旁贷地成为新药研发领域的宠儿。


    摘自:SHKB