尼可地尔是N-（2-羟基乙基）烟酰胺硝酸酯，兼具"ATP敏感性钾（K-ATP）通道开放"与"类硝酸酯"双重作用机制： （1）K-ATP通道开放作用：通过促进血管平滑肌细胞内钾离子外流使细胞膜超极化，从而关闭细胞膜电位依赖的钙通道，抑制肌浆网钙的释放而使细胞浆中钙浓度降低，扩张冠状动脉（尤其是微小冠状动脉和阻力血管），增加冠脉血流量，并具有缺血预适应样保护作用。（2）类硝酸酯样作用：通过活化鸟苷酸环化酶，增加环磷酸鸟苷（cGMP）的合成，促进钙泵介导的钙离子外流并使收缩蛋白对钙离子的敏感性降低，扩张容量血管和大冠状动脉，降低心脏前、后负荷。
INSTRUCTIONS
说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】通用名称：尼可地尔片 英文名称：Nicorandil Tablets 汉语拼音：Nikedi’er Pian
【成份】本品活性成份为尼可地尔。 化学名称：N-（2-羟基乙基）烟酰胺硝酸酯 分子式：C8H9N3O4 分子量：211.17 辅料：甘露醇、枸橼酸钠。
【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
【适应症】不稳定型心绞痛。
【禁忌】详见说明书。
【规格】（1）12mg （2）48mg
【用法用量】将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中制成0.01％～0.03％溶液。成人静脉滴注，以2mg/小时为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量不超过6mg/小时。 制备方法：本品应溶于0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，并在制备后24小时内用药。
【不良反应】详见说明书。
【贮藏】密闭，10℃以下保存。
【包装】中硼硅玻璃管制注射剂瓶；注射用冷冻干燥无菌粉末用覆聚四氟乙烯/乙烯共聚物膜氯化丁基橡胶塞。12mg：每盒4支；48mg：每盒4支，每盒1支。
【有效期】24个月
【注意事项】详见说明书。
【执行标准】国家药品监督管理局药品注册标准YBH10282023
【批准文号】国药准字H20120069（12mg），国药准字H20120070（48mg）
【生产企业】企业名称：北京四环科宝制药股份有限公司 生产地址：北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药基地祥瑞街5号 邮政编码：102629 电话号码：010-63786796（药品安全咨询电话） 010-63786797（药品服务咨询电话） 传真号码：010-63786798 网 址：www.shkb.com.cn
【上市许可持有人】名 称：北京四环科宝制药股份有限公司 注册地址：北京市丰台区科技园区海鹰路11号[园区] 邮政编码：100070 电话号码：010-63786796（药品安全咨询电话） 010-63786797（药品服务咨询电话） 传真号码：010-63786798 网 址：www.shkb.com.cn
MECHANISM
作用机制/药理毒理
GUIDELINES CONSENSUS
指南共识推荐
| 序号 | 指南/共识 | 发布机构 | 发表年份 | 核心推荐内容 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 《非ST段抬高急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南》 | 中华医学会心血管病学分会、中华心血管病杂志编辑委员会 | 2012 | 尼可地尔兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用，前者通过促进血管平滑肌细胞内钾离子外流使细胞膜超极化，从而关闭细胞膜电位依赖的钙通道，抑制肌浆网钙的释放而使细胞浆中钙浓度降低；后者通过活化鸟苷酸环化酶，增加环磷酸鸟苷的合成促进钙泵介导的钙离子外流，并使收缩蛋白对钙离子的敏感性降低。推荐用于对硝酸酯类不能耐受的NSTE-ACS患者(Ⅰ,C)。 |
| 2 | 《非ST段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南(2016)》 | 中华医学会心血管病学分会、中华心血管病杂志编辑委员会 | 2016 | 尼可地尔：尼可地尔兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用。推荐尼可地尔用于对硝酸酯类不能耐受的NSTE-ACS患者(Ⅰ,C)。 |
| 3 | 《冠心病合理用药指南(第2版)》 | 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国药师协会 | 2018 | 在缓解心绞痛症状以及ACS的治疗选择中，静脉应用尼可地尔比口服尼可地尔更为有效，可有效控制各类心绞痛症状……与硝酸酯类相比，尼可地尔给药后24小时持续有效，与硝酸酯类无交叉耐药，头痛发生率低(仅3.6%)，对血压无显著影响。……建议以2mg/h为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量不超过6mg/h。 |
| 4 | 《非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层诊疗指南(2019年)》 | 中华医学会、中华医学会杂志社、中华医学会全科医学分会等 | 2019 | 尼可地尔：尼可地尔兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用，可用于对硝酸酯类不能耐受的NSTE-ACS患者。 |
| 5 | 《非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南》 | 中华医学会、中华医学会临床药学分会、中华医学会杂志社等 | 2021 | 尼可地尔：兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸酯样作用。推荐尼可地尔用于对硝酸酯类不能耐受的NSTE-ACS患者。"该指南尼可地尔专条载明注射剂规格(12 mg、48 mg)及静脉滴注方案："尼可地尔溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶液。以2 mg/h为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，最大剂量不超过6 mg/h。 |
| 6 | 《非ST段抬高型急性冠脉综合征诊断和治疗指南(2024)》 | 中华医学会心血管病学分会(介入心脏病学组、动脉粥样硬化与冠心病学组、冠状动脉腔内影像及生理学学组、心血管临床研究学组)、中华心血管病杂志编辑委员会 | 2024 | 尼可地尔：尼可地尔是三磷酸腺苷敏感钾离子通道开放剂，具有类似硝酸酯类药物的作用，可扩张冠状动脉平滑肌，对抗冠状动脉痉挛，但对血压、心率和心肌收缩力无影响。目前不推荐尼可地尔作为一线抗缺血治疗药物，可考虑用于硝酸酯类药物不能耐受或血管痉挛性心绞痛的患者。 |
参考文献：
- [1] 中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会. 非ST段抬高急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南[J]. 中华心血管病杂志,2012,40(5):353-367. DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-3758.2012.05.001
- [2] 中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会. 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南(2016)[J]. 中华心血管病杂志,2017,45(5):359-376. DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-3758.2017.05.003
- [3] 国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会. 冠心病合理用药指南(第2版)[J]. 中国医学前沿杂志(电子版),2018,10(6):1-130. DOI:10.12037/YXQY.2018.06-01
- [4] 中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,等. 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层诊疗指南(2019年)[J]. 中华全科医师杂志,2021,20(1):6-13. DOI:10.3760/cma.j.cn114798-20201030-01112
- [5] 中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等. 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征基层合理用药指南[J]. 中华全科医师杂志,2021,20(4):410-422. DOI:10.3760/cma.j.cn114798-20210209-00152
- [6] 中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会. 非ST段抬高型急性冠脉综合征诊断和治疗指南(2024)[J]. 中华心血管病杂志,2024,52(6):615-646. DOI:10.3760/cma.j.cn112148-20240107-00014
HONOR
产品荣誉
专利产品：明名称：尼可地尔冻干粉针剂及其制备方法，专利号：ZL 2009 1 0076907. 5，本发明通过在尼可地尔冻干粉针剂制备过程中采用酸碱调节剂调节中间体溶液pH值在5.0～8.0之间,将冻干过程中二次升华温度控制在5℃～20℃之间,来改善药物含量和有关物质的稳定性.本发明克服了现有技术中的不足,得到了一种稳定的尼可地尔冻干粉针剂,该冻干粉针剂具有很好的临床疗效。
专利产品：注射用尼可地尔拥有新药证书：证书编号：国药证字H20120041