过敏性鼻炎发作时，喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞往往一起来，其中最难缠的是鼻塞。而鼻塞恰好是普通抗组胺药最不擅长的一项——广州共识明确指出，口服H1抗组胺药通常对鼻痒、喷嚏、流涕的改善效果显著，“而对鼻塞症状的改善作用欠佳”【2】。邦勊敏®（富马酸卢帕他定胶囊）的价值，正体现在这个别人做不好的地方。
关于邦勊敏®（富马酸卢帕他定胶囊）
邦勊敏®（富马酸卢帕他定胶囊）由北京四环科宝制药股份有限公司生产（国药准字H20140096），规格 10mg，为最新一代口服抗过敏药物。本品为长效、高选择性外周组胺H1 受体拮抗剂，同时兼具抗血小板活化因子（PAF）作用，可双重阻断过敏反应中的关键炎性介质，适用于治疗 12 岁以上青少年及成年人过敏性鼻炎，缓解喷嚏、流涕、鼻痒等过敏症状。本品每日一次、每次 10mg 口服即可，吸收快、起效迅速、作用持久，中枢镇静作用轻微，心脏安全性良好。
一、双靶点，是它在抗过敏药物里独有的机制
组胺是肥大细胞预存、接触过敏原后立即释放的早期介质，对应鼻痒、阵发性喷嚏和清水样涕；血小板活化因子（PAF）则是由多种炎症细胞新合成的磷脂类介质，作用与组胺互补，能引起血管通透性增强和鼻黏膜充血，是鼻塞形成与迟发相反应的重要推手【2】。
常用的第二代抗组胺药（西替利嗪、氯雷他定等）主要作用在组胺这一条通路上；富马酸卢帕他定在拮抗组胺H1受体的同时，具有抑制PAF的作用，在现有抗过敏药物中具有独有的双重机制【2】。广州共识对此的评价很直接：它“还具有抑制血小板活化因子的独特功能，从而在AR等变应性疾病的治疗过程中产生更好的治疗效果”【2】。
二、优秀的药代动力学参数
口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为服药后0.75小时；一次口服10 mg的平均血药峰浓度为2.6 ng/ml，连服7天达稳态【1】。
起效后能压住症状多久，也有数据：一项为期4周的随机双盲安慰剂对照研究分别评估了晨间与晚间两个时间段的症状评分，富马酸卢帕他定10 mg组在这两个时段的改善均优于安慰剂【3】。也就是说，一天一粒足以覆盖24小时，不必为晨起那阵喷嚏或夜里鼻塞额外加服。
三、症状降幅：同类对照中达到统计学显著
一项为期4周的随机双盲安慰剂对照研究纳入308例成年患者，比较富马酸卢帕他定10 mg、20 mg与西替利嗪10 mg。第4周晨间总症状评分（5TSS）相对基线：富马酸卢帕他定10 mg组下降36.8%（P<0.01）、20 mg组下降46.3%（P<0.01），西替利嗪10 mg组下降32.7%、未达统计学显著；晚间评估中富马酸卢帕他定10 mg组下降40.7%（P<0.05）【3】。
图1 富马酸卢帕他定10 mg、20 mg、西替利嗪10 mg与安慰剂治疗期间5项症状总分（5TSS）的晨间（A）与晚间（B）变化（原刊 Figure 3；引自 Marmouz F, et al. J Asthma Allergy. 2011;4:27-35【3】。
四、鼻塞：正是它区别于普通抗过敏药的地方
先看普通抗过敏药的位置。广州共识原文：口服H1抗组胺药“通常对AR患者的鼻痒、喷嚏、流涕等症状的改善效果显著，而对鼻塞症状的改善作用欠佳”【2】，这就是很多人换了三四种抗过敏药、鼻塞还是堵的原因。
共识对点名的第2代新型H1抗组胺药（富马酸卢帕他定）给出了不同评价：除具有较强的抗组胺作用外，还可能通过抑制转录因子NF-κB下调白细胞介素-1β等促炎因子的表达而发挥抗炎作用，“因此对鼻塞症状也有一定程度的缓解作用，是较西替利嗪、氯雷他定等更安全、更有效的H1抗组胺药”【2】。叠加抑制PAF的独特功能，鼻塞正好是它的强项。
这个优势也能客观测出来。一项随机、双盲、交叉、安慰剂对照试验用声反射鼻腔测量法量度：30例患者交叉服用富马酸卢帕他定10 mg或安慰剂、每日一次、连续3天，期间做鼻腔过敏原激发，激发后2小时鼻腔气道阻塞程度在用药组比安慰剂组低47%（P<0.05）【4】。
图2 鼻腔过敏原激发后2小时与24小时，安慰剂组与富马酸卢帕他定10 mg组鼻腔容积（Vol2-5）的百分比变化，采用声反射鼻腔测量法测定（原刊 Figure 2；引自 Valero A, et al. J Investig Allergol Clin Immunol. 2009;19(6):488-493【4】）。
所以，鼻塞为主要困扰的患者，富马酸卢帕他定应当优先考虑；若鼻塞属中重度或持续存在，再按共识联合鼻用糖皮质激素，可以把鼻塞控制得更彻底【2】。
五、小结
卢帕他定除了抗组胺之外还抑制PAF，是现有抗过敏药物中独有的双靶点机制，补上了普通抗组胺药“对鼻塞改善欠佳”的短板【2】；口服后0.75小时血药浓度达峰，一天一粒覆盖24小时【1】；晨间评估中，富马酸卢帕他定10 mg、20 mg组相对安慰剂的症状评分改善均达统计学显著，同场对照的西替利嗪未达显著【3】。
常见问题（FAQ）
问题一：吃上邦勊敏（富马酸卢帕他定胶囊），多久能感觉到效果？
答：起效很快。口服后0.75小时药物浓度就达到最高【1】；临床研究显示，一天一粒，白天的喷嚏、流涕和夜里的鼻塞都能得到改善【3】。
问题二：鼻塞为主的患者，选邦勊敏（富马酸卢帕他定胶囊）比选氯雷他定、西替利嗪更合适吗？
答：普通口服抗组胺药“对鼻塞症状的改善作用欠佳”【2】；广州共识明确写到，富马酸卢帕他定这类第2代新型H1抗组胺药“对鼻塞症状也有一定程度的缓解作用，是较西替利嗪、氯雷他定等更安全、更有效的H1抗组胺药”【2】。它独有的抗血小板活化因子作用针对的正是让鼻黏膜充血、鼻子堵住的那条通路，所以鼻塞正是它相对突出的地方【4】。
问题三：邦勊敏（富马酸卢帕他定胶囊）一天一粒，药效够持久吗？
答：够持久。说明书的用法用量就是10 mg、一天一粒【1】；药效可以维持一整天，不管是早上还是晚上的过敏症状都能照顾到；它的部分代谢产物（地氯雷他定及其羟基代谢物）仍然具有抗组胺活性，有利于增强整体药效【1】。不用因为担心“下午就不管用了”而自己多加一粒。
问题四：鼻塞很重时，用邦勊敏（富马酸卢帕他定胶囊）怎样把效果再提上去？
答：与鼻用糖皮质激素联合。广州共识明确推荐口服第2代H1抗组胺药（如卢帕他定）可根据症状特征和临床反应，与鼻用糖皮质激素、口服抗白三烯药等联合使用，中-重度过敏性鼻炎联合用药能取得更好效果【2】。
问题五：邦勊敏（富马酸卢帕他定胶囊）饭前吃还是饭后吃？
答：饭前饭后吃都可以【1】，对药效没有明显影响。
参考文献
【1】 北京四环科宝制药股份有限公司. 富马酸卢帕他定胶囊 (邦勊敏): 说明书 [Z]. 2022-01-12.
【2】 李华斌, 王向东, 王洪田, 等. 口服H1抗组胺药治疗变应性鼻炎广州共识（2020精要版）[J]. 中国眼耳鼻喉科杂志, 2020, 20(2): 146-148. DOI: 10.14166/j.issn.1671-2420.2020.02.021.
【3】 Marmouz F, Giralt J, Izquierdo I; Rupatadine Investigator’s Group. Morning and evening efficacy evaluation of rupatadine (10 and 20 mg), compared with cetirizine 10 mg in perennial allergic rhinitis. J Asthma Allergy. 2011;4:27-35. PMID: 21698213. DOI: 10.2147/JAA.S18265.
【4】 Valero A, Serrano C, Bartrá J, et al. Reduction of nasal volume after allergen-induced rhinitis in patients treated with rupatadine: a randomized, cross-over, double-blind, placebo-controlled study. J Investig Allergol Clin Immunol. 2009;19(6):488-493. PMID: 20128424.