卢帕他定为第二代抗组胺药物，是一种长效、选择性外周H1受体拮抗剂。药物在体内的一些代谢产物（地氯雷他定及其羟基代谢物）仍然具有抗组胺活性，有利于增强整体药效。 体外研究表明，高浓度卢帕他定能够抑制因免疫或非免疫刺激产生的肥大细胞增生和细胞因子的释放，特别是抑制肥大细胞和单核细胞中肿瘤坏死因子TNF-α的释放。
INSTRUCTIONS
说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】富马酸卢帕他定胶囊
【成份】本品主要成份为富马酸卢帕他定 化学名称：8-氯-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]-6, 11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1, 2-b]吡啶富马酸盐。 分子式：C₂₆H₂₆ClN₃·C₄H₄O₄ 分子量：532.03
【性状】本品为胶囊剂，内容物为类白色颗粒或粉末。
【适应症】用于治疗12岁以上青少年及成年人过敏性鼻炎。
【禁忌】对本品含有的任何成分过敏的患者禁用。
【规格】10mg（以卢帕他定计）
【用法用量】成人和青少年（12 岁以上），建议剂量为 10mg（一粒），一天一粒，饭前饭后口服均可。 老年人：老年病人应慎重使用本品，见【老年用药】 儿童：本品对 12 岁以下儿童患者的安全和疗效尚未确定，故不推荐使用。 肾或肝功能不全的病人：鉴于尚未获得治疗肾或肝功能不全的病人的临床经验，目前不建议此类病人服用本品。
【不良反应】临床研究中，2025 人服用了卢帕他定 10mg，其中 120 人服用了一年以上，常见的不良反应有嗜睡（9.5%）、头痛（6.9%）、疲乏（3.2%）。 临床试验所观察到的大部分的不良反应在发生程度上均属于轻度到中度，通常不需要中止治疗。 其他内容详见说明书。
【贮藏】密封，25℃以下干燥处保存。
【包装】铝塑泡罩包装，3 粒/板/盒，6 粒/板/盒，6 粒/板×2 板/盒，7 粒/板/盒，7 粒/板×2 板/盒，7 粒/板×3 板/盒。
【有效期】24 个月
【注意事项】1. 不推荐饮用葡萄柚汁送服本品，本品与葡萄柚汁一起使用时，系统暴露 量将提高 3.5 倍，因此葡萄柚汁不应与本品同时服用。 2. 一份全面的 QT/QTc 研究对卢帕他定的心脏安全性进行了评估，表明当给 药剂量上升至治疗剂量的 10 倍时仍未出现心电图的改变，因此可不必担忧本品 的心脏安全性，但对于已明确的 QT 间期延长、不可纠正的低钾血症、进展的心 律失常如心率过缓和急性心肌缺血的病人应慎用本品。 3. 由于本品中含有乳糖一水化物，对于患有罕见遗传病如无法耐受乳糖、 Lapp-乳糖酶缺乏或葡萄糖-乳糖吸收障碍的患者应禁用本品。 4. 对驾驶和操作机械能力的影响：有关研究显示，每日服用 10mg 卢帕他定不会对中枢神经系统的功能产生重要影响，但是，在不能确定服用本品对个人的影响时，服药者在驾驶或操作机械时应特别注意。
【执行标准】国家食品药品监督管理总局标准YBH03482014
【批准文号】国药准字H20140096
【生产企业】企业名称：北京四环科宝制药股份有限公司 生产地址：北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药基地祥瑞街5号 邮政编码：102629 电话号码：010-63786796（药品安全咨询电话） 010-63786797（药品服务咨询电话） 传真号码：010-63786798 网 址：www.shkb.com.cn
【上市许可持有人】企业名称：北京四环科宝制药股份有限公司 注册地址：北京市丰台区科技园区海鹰路11号[园区]
MECHANISM
作用机制/药理毒理
GUIDELINES CONSENSUS
指南共识推荐
| 序号 | 指南/共识 | 发布机构 | 发表年份 | 核心推荐内容 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 《组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识》 | 组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识编写组（皮肤科、变态反应科、耳鼻咽喉科及药学领域20位专家共同制订） | 2025 | 在常用组胺H1受体拮抗剂的适应证及基本信息中提到，卢帕他定口服,10 mg/次,1次/d，用于≥12岁，起效时间30min，半衰期5.9h。 |
| 2 | 《儿科常用H1抗组胺药处方审核专家共识》 | 国家儿童医学中心（北京）、《中华实用儿科临床杂志》编辑委员会 | 2023 | 在国内上市的常用 Ｈ１抗组胺药中提到，第二代Ｈ１抗组胺药，如卢帕他定（片剂、胶囊剂）用于≥12岁；10mg；qd。 |
| 3 | 《口服H1抗组胺药治疗变应性鼻炎广州共识（2020精要版）》 | 中国鼻病研究协作组 | 2020 | 推荐口服第二代H1抗组胺药作为治疗所有变应性鼻炎患者的一线用药，并更推荐使用第2代新型H₁抗组胺药；明确将卢帕他定列为第2代（哌啶类）代表性药物；指出富马酸卢帕他定通过吡啶环取代地氯雷他定氨基上的氢并偶联富马酸盐，在增加药物稳定性和水溶性的同时具有抑制血小板活化因子（PAF）的独特功能，除较强抗组胺作用外还可通过抑制NF-κB下调IL-1β等促炎因子表达而发挥抗炎作用，对鼻塞症状也有一定程度缓解，是较西替利嗪、氯雷他定等更安全、更有效的H1抗组胺药。 |
参考文献：
- [1] 组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识编写组. 组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识[J]. 中国皮肤性病学杂志, 2025, 39(5): 473-483.
- [2] 胡利华, 刘璐, 陈慧颖, 等. 儿科常用H1抗组胺药处方审核专家共识[J]. 中华实用儿科临床杂志, 2023, 38(10): 733-739. DOI: 10.3760/cma.j.cn101070-20230802-00060.
- [3] 李华斌, 王向东, 王洪田, 等. 口服H1抗组胺药治疗变应性鼻炎广州共识（2020精要版）[J]. 中国眼耳鼻喉科杂志, 2020, 20(2): 146-148.
HONOR
产品荣誉
全国独家：2024年8月获批上市，为全国首家获批上市的富马酸卢帕他定胶囊，注册分类为化学药品3.1类新药。
专利产品：发明名称：一种哌啶衍生物的制备方法，专利号：ZL200510070952.1，本发明专利可制备出高纯度卢帕他定及其盐，针对的特征是采用新型试剂作为还原剂，进而达到制备高纯度的卢帕他定，且纯度令人满意。
LITERATURE
文献解读
标题日期
- 富马酸卢帕他定胶囊和普通抗组胺药有什么不一样？
《一项为期12周、安慰剂对照的研究，比较每日一次10mg卢帕他定与每日一次10mg西替利嗪在治疗持续性变应性鼻炎中的疗效》--文献解读