抗过敏药吃下去，多久能起效？药效又能管多长时间？这是过敏患者最关心的两个问题。北京协和医院变态反应科团队用一项设计严谨的随机、双盲、安慰剂对照研究给出了量化答案：健康志愿者单次口服依巴斯汀10 mg后，2小时即可显著抑制皮肤风团和红晕反应，24小时抗组胺作用达到最强——风团反应降至服药前的27.2%，痒觉积分仅为服药前的28.8%；即使到了48小时，抗组胺作用仍显著存在【1】。
关于巧乐依敏®（依巴斯汀片）
巧乐依敏®依巴斯汀片由北京四环科宝制药有限公司生产，属国家医保乙类，现已通过一致性评价，依巴斯汀为长效、非镇静型第二代组胺H1受体拮抗剂，适用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等过敏性疾病的对症治疗。依巴斯汀口服吸收迅速，在体内几乎完全转化为活性代谢产物卡瑞斯汀，后者选择性阻断外周H1受体，且不易透过血脑屏障，因此嗜睡等中枢不良反应发生率较低。
一、疾病介绍：过敏发作时，皮肤上发生了什么？
皮肤过敏时出现的红晕、风团和瘙痒，核心“导演”是一种叫组胺的物质。当过敏原（花粉、食物、药物等）刺激人体时，皮肤中的肥大细胞会释放组胺；组胺与血管、神经上的H1受体结合，引起毛细血管扩张、通透性增加，血浆渗出到局部形成风团，血管扩张形成红晕，同时刺激神经末梢产生瘙痒【1】。
· 风团：皮肤局部隆起的“疙瘩”，来得快、消得快，同一部位一般不超过24小时
· 红晕：风团周围扩大的红色区域，反映血管扩张程度
· 瘙痒：组胺刺激神经末梢引起，是最影响生活质量的症状
抗组胺药的作用原理，就是提前“占住”H1受体，让组胺无法发挥作用——风团、红晕、瘙痒自然就减轻了。科学家正是利用组胺皮肤点刺试验，来客观衡量一种抗组胺药的起效时间、作用强度和持续时间。
二、实验方法：给抗组胺药做一次“药效体检”
这项研究由中国医学科学院北京协和医院变态反应科完成，发表于《临床皮肤科杂志》。研究采用随机、双盲、安慰剂对照设计——这是评价药物作用最可靠的研究设计之一【1】。
· 研究对象：60名健康志愿者（男28名、女32名，18～60岁），随机分为两组
· 给药方式：单次口服依巴斯汀10 mg，或外观完全相同的淀粉安慰剂；受试者和研究人员均不知晓分组情况
· 检测手段：在服药前及服药后2、4、24小时，用不同浓度的组胺液在前臂做皮肤点刺滴定试验，15分钟后描记风团和红晕的面积；依巴斯汀组在服药后48小时加测一次
· 评价指标①：剂量-反应曲线下面积（AUDRC）——把各浓度组胺引起的皮肤反应换算成一个数学参数，数值越小，说明药物对组胺反应的抑制越强
· 评价指标②：痒觉积分——由受试者对瘙痒程度、出现时间、持续时间分别评分后加总而成
三、实验结果：起效平稳、作用强劲、药效持久
表1 受试者服药后各时间点风团及红晕AUDRC与痒觉积分（x±s）。注：与服药前比较，*P<0.01；安慰剂组48 h未检测。数据来源：王瑞琦等【1】
图1 单次口服依巴斯汀10 mg后痒觉积分变化（依巴斯汀组 vs 安慰剂组）。数据来源：王瑞琦等《临床皮肤科杂志》2006【1】
数据结论：服药前两组各项指标无差异。服用依巴斯汀后2小时，风团AUDRC即显著低于服药前和安慰剂组（P<0.01）；4小时起痒觉积分显著降低；24小时各项指标降至最低——风团AUDRC、红晕AUDRC、痒觉积分分别仅为服药前的27.2%、7.0%和28.8%；48小时虽有所回升，但仍显著低于服药前（P<0.01）。而安慰剂组各时间点均无明显变化【1】。
为什么依巴斯汀起效“慢半拍”，药效却更持久？药代动力学研究显示，依巴斯汀口服后需先经体内代谢为活性产物卡瑞斯汀才能发挥作用，后者血药浓度3～6小时才达到高峰，因此起效相对平稳【2】；而卡瑞斯汀的清除半衰期长达13～16小时，在体内停留时间长，因此单次服药的抗组胺作用可以覆盖一整天【2】。这正是依巴斯汀“一日一次”给药的药理学基础。
四、小结
这项研究用客观的数学参数（AUDRC）证实：依巴斯汀是一种起效平稳、作用强、持续时间长的抗组胺药，单次口服10 mg后抗组胺作用可持续超过24小时，与国外同类研究结果一致【1】。对需要长期用药的慢性过敏性疾病患者而言，“一天一片、平稳覆盖”的用药特点有助于坚持规律治疗。
五、常见问题（FAQ）
问题一：巧乐依敏®（依巴斯汀片）吃下去多久能感觉到不痒？一天要吃几次？
研究显示，单次口服依巴斯汀10 mg后约2～4小时开始明显抑制风团和瘙痒，24小时作用最强，48小时仍有明显作用【1】。因此它一天只需服用一次，建议每天固定时间服用。刚开始服药时，不必因为“没有立竿见影”就认为药物无效，规律用药几天后效果通常更充分。
问题二：吃巧乐依敏®（依巴斯汀片）会不会犯困？影响开车吗？
不太容易犯困。依巴斯汀属于第二代“非镇静型”抗组胺药，其活性成分卡瑞斯汀不易通过血脑屏障进入大脑，常规剂量下嗜睡、乏力等中枢反应发生率低【1】。个别患者刚开始服药时可能有轻微困倦，一般会逐渐适应；用药初期可先观察自己的反应，再安排驾驶等需要集中注意力的活动。
问题三：忘吃了一次巧乐依敏®（依巴斯汀片），要不要下次多吃一片补回来？
不需要，也不建议加倍补服。想起漏服时尽快补服即可；如果已接近下一次服药时间，就跳过这一次、按原计划继续服用。具体处理方法以药品说明书为准，拿不准时请咨询医生或药师。
参考文献
【1】王瑞琦, 张宏誉. 依巴斯汀抗组胺活性的随机、双盲、安慰剂对照研究[J]. 临床皮肤科杂志, 2006, 35(2): 116-117.
【2】Roberts DJ. A preclinical overview of ebastine. Studies on the pharmacological properties of a novel histamine H1 receptor antagonist[J]. Drugs, 1996, 52(Suppl 1): 8-14.